Beschrijving geneesmiddel

Viagra (Sildenafil Citraat), dat vaak bekend staat om zijn rol bij de behandeling van erectiestoornissen (ED), is een belangrijke vooruitgang op dit gebied. Het werd in 1998 door de FDA goedgekeurd als de eerste orale oplossing voor ED en heeft het leven van ongeveer 30 miljoen Amerikaanse mannen die met deze aandoening te maken hebben, aanzienlijk beïnvloed.

Therapeutisch gebruik

Erectiele disfunctie: Viagra werkt door de bloedtoevoer naar de penis te verhogen, wat helpt bij het krijgen en behouden van een erectie. Het is alleen effectief in combinatie met seksuele stimulatie, wat betekent dat het niet spontaan een erectie veroorzaakt zonder seksuele opwinding.

Pulmonale arteriële hypertensie (PAH): Naast ED is Viagra ook goedgekeurd door de FDA voor de behandeling van PAH, een ernstige hart- en longaandoening. In deze context helpt het de bloedvaten in de longen te ontspannen, waardoor het bloed gemakkelijker kan stromen. De gebruikelijke dosering voor de behandeling van PAH is 20 mg, drie keer per dag.

Ander potentieel gebruik:

Hartziekte: Onderzoek heeft potentiële voordelen van Viagra aangetoond bij de behandeling van bepaalde soorten hartaandoeningen. Het kan helpen bij het verminderen van de verdikking van de hartspier en het verbeteren van de hartfunctie, vooral in gevallen waar de pompcapaciteit van het hart verminderd is.
Diabetescomplicaties: Er wordt voortdurend onderzoek gedaan naar de effectiviteit van Viagra bij de behandeling van complicaties die samenhangen met diabetes, met name met betrekking tot diabetische neuropathie en bloedstroomcomplicaties.

Beperkingen en voorzorgsmaatregelen:

Viagra biedt geen bescherming tegen seksueel overdraagbare aandoeningen (SOA's) zoals HIV, hepatitis B, gonorroe of syfilis. Veilige seksuele praktijken, waaronder het gebruik van condooms, blijven noodzakelijk.
Het is niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen of kinderen.
Viagra mag niet worden gebruikt in combinatie met bepaalde andere geneesmiddelen, met name nitraten die worden gebruikt voor hartaandoeningen en bepaalde recreatieve drugs bekend als "poppers".

Classificatie en werkingsmechanisme

Dit geneesmiddel behoort tot de klasse van fosfodiësterase type 5 (PDE5)-remmers. Het richt zich op PDE5, een enzym dat cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) afbreekt, wat essentieel is voor de ontspanning van gladde spieren in specifieke lichaamsdelen. Door PDE5 te remmen, helpt het medicijn de effecten van cGMP in stand te houden en uit te breiden, wat leidt tot een betere doorbloeding van de penis en helpt bij het krijgen van een erectie. Het belangrijkste ingrediënt versterkt de rol van stikstofmonoxide, een belangrijk element in het op gang brengen van de cGMP-route bij seksuele stimulatie.

Dosering en toediening

De aanbevolen begindosering voor de behandeling van ED is 50 mg, oraal in te nemen ongeveer een uur voor de seksuele activiteit. Het kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Op basis van werkzaamheid en verdraagbaarheid kan de dosis worden verhoogd tot 100 mg of verlaagd tot 25 mg. De maximale aanbevolen dosis is 100 mg met een maximale toedieningsfrequentie van eenmaal per dag. Overwegingen worden gegeven voor leeftijd boven de 65 jaar en lever-/ nierproblemen.

Farmacokinetiek

Viagra wordt snel geabsorbeerd na orale toediening, met een gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 41%. Piekplasmaconcentraties worden bereikt binnen 30 tot 120 minuten (mediaan 60 minuten). Het is voor ongeveer 96% eiwitgebonden in plasma. Viagra wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever door CYP3A4 en CYP2C9 leverisoenzymen. De belangrijkste circulerende metaboliet ontstaat door N-demethylering van sildenafil. Het meeste geneesmiddel wordt uitgescheiden als metabolieten, voornamelijk in de feces (80%) en in mindere mate in de urine (13%). De terminale halfwaardetijd is ongeveer 4 uur.

Bijwerkingen en contra-indicaties

Vaak voorkomende bijwerkingen

Deze omvatten hoofdpijn, blozen, dyspepsie (indigestie), verstopte neus en duizeligheid. Visuele stoornissen zoals verhoogde gevoeligheid voor licht, wazig zien of moeite met het onderscheiden van blauwe en groene kleuren komen ook vaak voor.

Ernstige bijwerkingen:

Cardiovasculaire risico's: Viagra kan het hart extra belasten. Dit is vooral riskant voor mensen met reeds bestaande hartaandoeningen. Ernstige cardiovasculaire bijwerkingen tijdens seksuele activiteit kunnen zijn: ernstige duizeligheid, flauwvallen, pijn op de borst/kaak/linkerarm en misselijkheid.
Priapisme: Er kan een langdurige en pijnlijke erectie optreden die langer dan 4 uur duurt (priapisme). Dit vereist onmiddellijke medische hulp omdat het permanente schade aan de penis kan veroorzaken als het niet onmiddellijk wordt behandeld.
Verlies van gezichtsvermogen: Plotseling verlies van gezichtsvermogen in een of beide ogen kan een symptoom zijn van niet-arteritaire anterieure ischemische optische neuropathie (NAION). Risicofactoren voor NAION zijn hartaandoeningen, diabetes, hoog cholesterolgehalte, bepaalde oogproblemen, hoge bloeddruk, ouder zijn dan 50 jaar of roken. Hoewel zeldzaam, kan permanente blindheid optreden.
Gehoorverlies: Plotselinge afname of verlies van het gehoor, soms gepaard gaand met oorsuizen (suizen in de oren) en duizeligheid, kan optreden. Dit vereist ook onmiddellijke medische aandacht.

Allergische reacties

Hoewel dit zelden voorkomt, kunnen allergische reacties op sildenafil optreden. Symptomen zijn onder andere huiduitslag, jeuk/zwelling (vooral in het gezicht/tong/keelholte), ernstige duizeligheid en ademhalingsproblemen. Dit vereist onmiddellijk medisch ingrijpen.

Contra-indicaties

Viagra mag niet worden gebruikt door personen met overgevoeligheidsreacties voor sildenafil of één van de ingrediënten. Het is ook gecontra-indiceerd voor mensen die stikstofmonoxidedonoren, nitraten of guanylaatcyclasestimulatoren gebruiken. Patiënten met NAION in de voorgeschiedenis moeten Viagra vermijden.

Risicobeperking

Om het risico op duizeligheid en licht in het hoofd te verminderen, wordt geadviseerd langzaam op te staan uit een zittende of liggende positie.

Rechtvaardiging voorschrift

Ondanks deze risico's wordt Viagra vaak voorgeschreven omdat het potentiële voordeel voor de patiënt groter wordt geacht dan het risico op bijwerkingen. Patiënten wordt echter geadviseerd om hun reactie op het medicijn nauwlettend in de gaten te houden en ernstige of aanhoudende symptomen te melden aan hun zorgverlener.

Interacties met geneesmiddelen

Bij gelijktijdige toediening van krachtige CYP3A4-remmers zoals erytromycine en saquinavir is voorzichtigheid geboden, omdat deze de Viagra-spiegel aanzienlijk kunnen verhogen. Viagra versterkt ook de hypotensieve effecten van nitraten en antihypertensiva zoals amlodipine. Alcoholgebruik kan de gevoeligheid voor orthostatische verschijnselen verhogen, waaronder tachycardie, duizeligheid en syncope. Voedsel met een hoog vetgehalte kan de snelheid en mate van absorptie verminderen.

Analogen en generieke geneesmiddelen

Andere bekende geneesmiddelen in de PDE5-remmer klasse zijn vardenafil (Levitra) en tadalafil (Cialis). Hoewel de moleculaire structuren iets verschillen, zijn hun werkingsmechanisme en effectiviteitsprofielen redelijk vergelijkbaar. Generieke sildenafil is eind 2017 op de markt gekomen en heeft dezelfde medische gelijkwaardigheid als het merk tegen lagere kosten.

Farmaceutische vorm en opslag

Viagra wordt geleverd in orale tabletten met sildenafilcitraat in sterktes van 25 mg, 50 mg, 75 mg en 100 mg. Onlangs werd een orale oplosbare film goedgekeurd die een snelle desintegratie en absorptie biedt. Zoals de meeste geneesmiddelen moet Viagra worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur van 20°C tot 25°C met een marge van 15°C tot 30°C. Bescherm het product tegen overmatig vocht en hitte.

Trends in markt en voorschrijfgedrag

Sinds de introductie meer dan 20 jaar geleden, heeft Viagra een duidelijke leidende positie op de markt voor erectiestoornissen in termen van patiëntenaandeel (~50%) en volume (~6 miljoen). Hoewel Viagra recentelijk is teruggelopen door de komst van generieke middelen, geniet het merk een brede loyaliteit onder voorschrijvers en voorkeur onder patiënten op basis van zijn reputatie op het gebied van veiligheid en werkzaamheid.

FAQs

Kan Viagra worden ingenomen met voedsel? Ja, Viagra kan worden ingenomen met voedsel. Het is echter belangrijk op te merken dat vetrijke maaltijden het begin van de werking van de medicatie kan vertragen.
Is er een verschil in werkzaamheid tussen de merknaam Viagra en generieke versies? De werkzaamheid van generieke versies van Viagra, die hetzelfde actieve ingrediënt (sildenafil citraat) bevatten, is over het algemeen vergelijkbaar met het merkproduct. Echter, individuele reacties kunnen enigszins variëren als gevolg van verschillende excipiënt samenstellingen.
Kan Viagra worden gebruikt voor andere aandoeningen dan erectiestoornissen? Naast het primaire gebruik voor de behandeling van erectiestoornissen, is Viagra ook voorgeschreven voor pulmonale arteriële hypertensie. Het gebruik ervan voor andere aandoeningen mag alleen worden overwogen indien voorgeschreven door een arts.
Wat is het effect van Viagra op de bloeddruk? Viagra kan leiden tot een tijdelijke daling van de bloeddruk, die over het algemeen niet significant is bij de meeste mensen. Echter, de interactie met bepaalde medicijnen, met name nitraten, kan leiden tot een aanzienlijke daling van de bloeddruk.
Zijn er beperkingen voor activiteiten, zoals autorijden, bij het gebruik van Viagra? Viagra heeft over het algemeen geen invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen. Echter, in gevallen waar bijwerkingen zoals duizeligheid of veranderingen in het gezichtsvermogen optreden, is het raadzaam om dergelijke activiteiten te vermijden.
Hoe moet Viagra worden opgeslagen? Viagra moet worden bewaard bij kamertemperatuur, uit de buurt van overmatige warmte en vocht. Het moet buiten het bereik van kinderen en niet worden opgeslagen in de badkamer.
Kunnen veranderingen in levensstijl invloed hebben op de effectiviteit van Viagra? Ja, factoren in de levensstijl zoals overgewicht, roken en alcoholgebruik kunnen invloed hebben op de effectiviteit van Viagra. Het verbeteren van deze aspecten kan de werkzaamheid van het medicijn verbeteren.
Is het veilig om te wisselen tussen Viagra en andere ED-medicijnen? Het wisselen tussen Viagra en andere ED-medicijnen moet gebeuren onder medisch toezicht, omdat er variaties kunnen zijn in dosering, timing en effecten.
Kan Viagra worden gebruikt in combinatie met andere behandelingen voor ED? Het combineren van Viagra met andere ED-behandelingen wordt meestal niet aanbevolen en mag alleen worden gedaan onder begeleiding van een zorgverlener.